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奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。

 

奥希替尼一线治疗：患者被诊断后优先使用的第一种治疗方案。奥希替尼二线治疗：一线治疗失败后使用的第二种治疗方案

 

奥希替尼获批一线治疗EGFR突变晚期NSCLC适应证主要是基于III期FLAURA研究的优异结果。

 

入组人群：共纳入556例未经治疗的局部晚期或转移性EGFR阳性NSCLC患者。主要研究终点：无进展生存期（PFS）。次要研究终点：包括总生存期（OS）、客观缓解率（ORR）、疾病缓解时间（DoR）、疾病控制率（DCR）、安全性和生活质量评分（HRQoL）。治疗方案：随机给予奥希替尼[80 mg，口服（PO）每日1次（QD）]或标准治疗（厄洛替尼150 mg，PO QD或吉非替尼250 mg，PO QD。研究结果显示：PFS：奥希替尼组中位PFS高达18.9个月，对照组为10.2个月，疾病进展和死亡风险降低54%，并且在具有脑转移的患者中，奥希替尼组的中位PFS明显优于对照组，奥希替尼组为 15.2个月，对照组为9.6个月。OS：与第一代EGFR TKI相比，奥希替尼显著改善了EGFR突变患者的OS。