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莫博替尼mobocertinib(TAK-788)香港参考价格
2022-08-18 17:49:52 来源:香港肿瘤药物网 浏览:210
莫博替尼mobocertinib(TAK-788)香港参考价格

肺癌,是我国发病率和死亡率首位的癌症,近年来,随着靶向药物在肺癌治疗领域的研究进步和发展,肺癌患者已有多种可选的靶向药物,生存率获得新突破。

EGFR 常见的突变位点是外显子19 和21,占90%,称为经典型突变,其余10% 为外显子18 和20 的突变。但在EGFR 突变中有一种亚型,被称为EGFR 外显子20 插入突变(EGFR ex20ins),第三 大最常见的EGFR 突变类型,占EGFR 所有突变的4%,常见于不吸烟者。目前己发现100 多种EGFR 20 外显子插入突变,多发生于C 螺旋之后的Met766‐Cys775,少数位于C 螺旋的G1u762‐Tyr764。EGFR 20ins 与经典的EGFR 激活突变不同,大部分EGFR 20ins 与目前临床可用的一代和二代EGFR 抑制剂的原发耐药相关。

EGFR 20ins 突变肺癌
 
FDA 批准Rybrevant(amivantamab‐vmjw,代号为JNJ6372),mobocertinib(TAK‐788)用于EGFR 外显子20 插入突变的非小细胞肺癌成年患者,NCCN 指南指出除了一个罕见的EGFR 20ins 类型外(A763_Y764insFQEA),大多数具有EGFR 20ins 突变的非小细胞肺癌患者可能与EGFR‐TKIs(吉非替 尼,厄洛替尼,阿法替尼,达可替尼,埃克替尼)耐药相关。

Exkivity (mobocertinib,TAK-788)
Mobocertinib是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专为选择性靶向EGFR和HER2第20号外显子插入突变而设计。2020年4月,美国FDA授予了mobocertinib突破性药物资格,用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体
(EGFR)第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
 
2021 年9 月15 日,FDA 加速批准mobocertinib(Exkivity,武田制药)用于治疗铂类化疗期 间或之后疾病进展且携带EGFR ex20ins 突变的局部晚期或转移性NSCLC 成人患者,
在2021年ASCO年会上公布的数据显示,根据独立数据监控中心的评估,接受mobocertinib(160mg)每日1次治疗 患者的客观缓解率为28%(研究者评估为35%),中位缓解持续时间(mDoR)为17.5 个月,中位无进展生存期(mPFS)为7.3 个月,疾病控制率为78%。


Amivantamab

Amivantamab是一种具有免疫细胞导向活性的EGFR-间质表皮转化因子(MET)双特异性抗体,靶向激活和耐药EGFR及MET突变及扩增。2021年5月21日,FDA批准Rybrevant(amivantamab)用于铂类化疗后进展的EGFR外显子20插入突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

2021 年05 月21,FDA 批准EGFR‐MET 双特异性抗体埃万妥单抗(amivantamab‐vmjw,Ry‐ brevant,JNJ6372),用于治疗在接受含铂化疗失败后病情进展、EGFR 基因外显子20 插入突变阳性 (EGFR ex20ins+)的转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)成人患者。Rybrevant 的疗效,在81 例接受含 铂化疗期间或之后病情进展、携带EGFR 外显子20 插入突变的NSCLC 成人患者中进行了评估。结果 显示,在接受Rybrevant 治疗的患者中,ORR 为40%,中位缓解持续时间(DOR)为11.1 个月。在 病情缓解的患者中,有63% 缓解持续时间≥6 个月。


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