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哪里可以买到东盟老挝版本bcl-2抑制剂多少钱
FBDD技术的思路就是将靶点的结合口袋一分为二,变成两个片段,寻找能与每个片段相结合,结合能力相对较弱的先导物,将两个相对较弱的结合片段通过化学手段结合在一起,形成高活性配体。这种方法有效解决了Bcl-2靶点的结合位点太大,活性好的小分子先导物不易寻找的难题。
FBDD解决了Bcl-2靶点药物研发的一大难题,在一定程度上成为Venetoclax药物开发成功的关键因素之一。如今该技术已成为药物筛选的主流方式之一,在Venetoclax之前,BRAF抑制剂Vemurafenib是首个利用FBDD设计的上市药物。
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维奈托克是一种BCL-2抑制剂,适用于慢性淋巴细胞白血病病人,病人还有以下特征:根据检测,17号染色体短臂缺失;且病人至少接受过一次化疗。
规格
片剂:10mg,50mg,100mg
用法用量
1.初始治疗,每天1次,每次20mg,连续7天,接着通过一个每周剂量递增表至每天剂量400mg(第一周每天20mg,第二周每天50mg,第三周每天100mg,第四周每天200mg,第五周开始每天400mg)。
2.VENCLEXTA片应随餐服用,用水整片吞服,不要咀嚼或压碎服用。
最常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少和疲乏。
注意事项
1.肿瘤溶解综合征(TLS):所有患者应评估TLS风险。用抗高尿酸血症药物,预先给药和确保适当水化。当总体风险增加时应用更强措施(静脉水化、频繁监视、住院)。
2.中性粒细胞减少:检测血细胞计数和感染的体征,给予适当的医学处置。
3.免疫接种:VENCLEXTA治疗前、治疗期间或治疗后不要给予减毒活疫苗。
4.胚胎-胎儿毒性:可能致胚胎-胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和治疗期间使用有效避孕。
从2017年2月6日至2019年5月31日,共招募了27个国家/地区的134个地点的意向性治疗人群579名,其中433例纳入这项三期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验研究,这部分患者确诊为AML且先前未接受过治疗。评估维奈托克联合阿扎胞苷的疗效和安全性。
Bcl-2抑制剂Venetoclax研发前奏
Venetoclax是全球首个Bcl-2抑制剂,由AbbVie与基因泰克合作开发。纵观整个研发过程并非一蹴而就,而是研发团队一次次更新对Bcl-2蛋白家族的认识,不断改进化合物结构,优化生物活性,改善剂量剂型,降低药物毒性,最终研发成功。
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