DS-8201商品名为Enhertu，从名字就可以得知靶点为HER2，其连接子为可裂解连接子，链接的细胞毒药物为拓扑异构酶1抑制剂。DS-8201目前已于2019年12月在获得乳腺癌适应症，用于治疗三线治疗经治HER2阳性无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。基于DESTINY-Breast03的最新结果，2022年V1版NCCN指南已将DS-8201列为HER2阳性、复发不可切除或IV期乳腺癌二线治疗的首选方案。
用药剂量计算方法
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①与化疗相比（紫杉醇或伊立替康），DS-8201三线及以上治疗晚期HER2阳性胃癌和胃食管连接部腺癌患者达到了改善患者总缓解率ORR（主要终点）。
②DS-8201提高患者总生存期OS时间（关键性次要终点）。
既往一项在《柳叶刀》杂志上发表的研究显示，44例HER2阳性晚期胃癌或胃食管结合部肿瘤患者用DS-8201治疗。这些患者既往平均接受过3线治疗，其中包括曲妥珠单抗。结果显示，ORR为43.2%，DCR为79.5%，中位DOR为7.0个月，中位PFS为12.8个月。对于多线耐药的胃癌患者，DS-8201同样展现了顽强的保底能力。
HER2（2+）是乳腺癌患者病理检测中免疫组化的一个结果，提示HER2蛋白存在过度表达，但需要进一步做FISH（荧光原位杂交技术）检测，确认有无HER2基因扩增，以指导临床用药，提高乳腺癌患者预后。
乳腺癌是影响女性健康的三大恶性肿瘤之一，乳腺癌总体的发病率比较高，但是相对于死亡率比较低，临床所见的乳腺癌的分型也比较多，HER-2原癌基因全称为人类表皮生长因子受体2。HER-2（2 ）说明原癌基因的表达是阳性的，（2 ）说明表达量在30-60%之间。所以HER2（2 ）这项基因的阳性表达，患者可以进行后续的靶向治疗。
三阴性乳腺癌（TNBC）HER2（0／1＋）和HER2（2＋）两组中CK5／6、EGFR、VEGF、COX－2和TOP Ⅱα的表达差异及其临床意义。方法：收集2010年1月～2014年12月TNBC患者HER2（0／1＋）组30例，HER2（2＋）组15例，采用免疫组织化学方法检测CK5／6、EGFR、VEGF、COX－2和TOP Ⅱα的表达。结果：与HER2（2＋）组比较，HER2（0／1＋）组中CK5／6、EGFR、VEGF、COX－2和TOPⅡα的表达均偏高，但不具有统计学差异（P＞0．05）；且与患者年龄、肿瘤大小、病理学类型及分级、淋巴结转移、脉管侵犯均无相关性（P＞0．05）。结论：TNBC HER2（0／1＋）和HER2（2＋）两者存在一些基因表达差异，可能为临床靶向治疗药物的选择提供理论依据。
由第一三共（DaiichiSanyo）和阿斯利康联合开发的靶向HER2抗体偶联药物（ADC）DS-8201的上市申请被纳入优先审评，拟定适应症为单药治疗既往接受过一种或以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌。
