他泽司他(tazemetostat)是美国哪家公司的？

他泽司他Tazverik (tazemetostat)是一种用于治疗局部晚期（当癌症在器官外生长，但尚未扩散）或转移（当癌细胞已扩散到身体其他部位）且不能通过手术完全切除的上皮性肉瘤的药物，以及用于复发或难治性滤泡淋巴瘤。

Tazverik 是一种小分子，作为组蛋白甲基转移酶Enhancer of Zeste Homologue 2（EZH2）的抑制剂。组蛋白甲基转移酶是可以抑制（关闭）特定基因的活性的酶。EZH2阻止健康细胞中肿瘤抑制基因的表达。肿瘤抑制因子可以使细胞不会分裂得太快，修复DNA错误，或告诉细胞何时死亡。

上皮样肉瘤（ES）是一种罕见的影响软组织的缓慢生长的癌症类型。在90%以上的ES肿瘤和25%的FL肿瘤中，EZH2过度活跃，使癌细胞快速生长和分裂。1,4Tazverik ，抑制EZH2，目的是减缓肿瘤生长，杀死癌细胞。

• 2020年1月23日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Tazverik 用于治疗晚期上皮性肉瘤（ES）患者。，也被授予 "孤儿 "药物的称号。2020年6月18日，FDA加速批准Tazverik 用于肿瘤为EZH2突变阳性且之前至少接受过2次系统治疗的复发或难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）成年患者，以及没有满意替代治疗方案的R/R FL成年患者。
• 日本药品和医疗器械管理局（PMDA）于2021年6月23日公布了Tazverik 治疗R/R FL的药物。

上皮样肉瘤（ES）

美国食品和药物管理局（FDA）批准Tazverik (tazemetostat)用于16岁及以上成人和儿童患者的局部晚期或转移性上皮性肉瘤（ES），是基于国际多中心、开放标签、单臂II期研究EZH-202（NCT02601950）的两个队列（队列5和6）的汇总数据。该研究共涉及62名转移性或局部晚期ES的成年患者。患者接受800毫克Tazverik ，每天两次，直到疾病进展或不可接受的毒性。

结果

主要的疗效结果是总体反应率（ORR），其定义是经历肿瘤部分或完全缩小的患者的百分比。此外，还测量了反应持续时间（DOR），以评估肿瘤缩小的持续时间。

ORR为15%[95%CI：7%，26%]，接受tazverik 的患者中，1.6%有完全反应，13%有部分反应。
在试验的应答者中，67%的应答者的DOR为6个月或以上。
 

滤泡性淋巴瘤

美国食品和药物管理局（FDA）批准Tazverik (tazemetostat)用于EZH2突变的复发或难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者，这些患者以前至少接受过2种系统性治疗。以及没有其他治疗选择的R/R FL成年患者，是基于国际多中心、开放标签、1/2期研究E7438-G000-101（NCT01897571）的队列4（EZH2突变）和5（EZH2野生型）的结果。该研究共涉及95名成年患者，他们在之前接受了至少2种系统性治疗后被确认为FL。患者接受800毫克Tazverik ，每天两次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

结果

主要疗效结果为总反应率（ORR）.此外，还测量了反应持续时间（DOR）。

42例EZH2突变患者的ORR为69%[95%CI：53%，82%]，其中完全反应12%，部分反应57%。
中位DOR iwas 10.9个月[95% CI：7.2，NE]。

53例EZH2野生型患者的ORR为34%[95% CI：22%，48%]，其中4%完全反应，30%部分反应。
中位DOR为13个月[95%CI：5.6，NE]。

Tazverik的用法和用量：

标准用量为：

• 成人。800毫克（4片），每天服用两次
• 年龄≥16岁的儿童患者。800毫克（4片），每天服用两次