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【生产企业】：阿斯利康AstraZeneca  

【规格】：10mg*60粒/盒；25mg*60粒/盒  

【商标】：Koselugo  

【通用名】：selumetinibcapsules，司美替尼胶囊  

【英文名】：Koselugo(selumetinib)  

【贮藏】：储存在20℃-25℃  

【Koselugo司美替尼胶囊适应症】  

KOSELUGO用于治疗患有I型神经纤维瘤病(NF1)的2岁及以上儿童，这些儿童患有丛状神经纤维瘤，无法通过手术完全切除。  

目前尚不清楚KOSELUGO对2岁以下儿童是否安全有效。  

【Koselugo司美替尼胶囊剂量和给药方法】  

KOSELUGO的推荐剂量为25mg/m2，每天口服两次。空腹服用KOSELUGO,在每次给药前2小时或每次给药后1小时不要进食。

Selumetinib（司美替尼）（ARRY-142886;AZD6244）是一种MEK1/2抑制剂和潜在的新药，由AlstraZeneca于2003年获得ArrayBioPharmaInc.的许可。阿斯利康和MSD于2017年签订了selumetinib的共同开发和联合商业化协议。  

Selumetinib（司美替尼）可能的用途  

1）治疗神经纤维瘤病患者的神经纤维瘤。  

2）BRAF激活突变：除甲状腺癌外，在黑色素瘤（高达59％），结直肠癌（5-22％），浆液性卵巢癌（高达30％）和其他几种肿瘤类型中普遍存在。  

3）GNAQ突变：Selumetinib也被证明可抑制GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤细胞系的生长。此外，初步结果表明，selumetinib治疗葡萄膜黑色素瘤患者可导致肿瘤缩小，这是持续抑制ERK磷酸化的结果。  

4）KRAS突变：出现在20％至30％的NSCLC非小细胞肺癌病例和约40％的结肠直肠癌中。  

Selumetinib（司美替尼）研发进度  

2011年9月完成selumetinib司美替尼在NSCLC非小细胞肺癌中的II期临床试验.  

2012年6月，一项关于BRAF突变的癌症正在进行中。  

2015年7月，selumetinib未通过III期试验，测试该药物是否显着延长了患者眼内黑色素瘤的生存期。在152名患者的试验中，与仅使用旧药相比，selumetinib和达卡巴嗪的组合未能改善无进展生存期。 

司美替尼联合多西他赛治疗组的严重不良事件发生率较多西他赛单药组更高（49%vs32%），前者的不良事件住院率也高于后者（46%vs30%）。  

主要研究者，美国丹娜法伯癌症研究所的珍娜教授说：“三期试验结果表明，就改善无进展生存期或总生存期而言，司美替尼联合多西他赛治疗并不能使KRAS突变型晚期肺癌患者获益。因此，无需进一步发展这种治疗方式了，但对于这种突变亚型的患者，发展其他新的治疗方法仍是一项迫切的需求。”