Enhertu是一种靶向HER2的抗体药物偶联物，通过一种4肽链接子将靶向HER2的曲妥珠单抗与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan(依沙替康)衍生物链接在一起，可靶向癌细胞，并将药物递送至细胞内部。

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与通常的化疗方式相比，这类新型药物可以降低化疗药的毒副作用。而且，该药也正在研究用于治疗HER2表达的多种癌症，包括乳腺癌、胃癌、NSCLC、大肠癌以及HER2低表达的患者。  

截至目前，该药已在日本、美国等国家上市，获批治疗HER2阳性、不可切除性或转移性乳腺癌患者，以及HER2阳性、无法切除的晚期或复发转移性胃癌和胃食管结合部(GEJ)腺癌患者。  

此外，目前关于Enhertu的全球临床试验正在进行中，主要评估该药单药联用或者与免疫检查点抑制剂联用，在HER2阳性非小细胞肺癌、胃癌、结直肠癌等癌症中的疗效和安全性。  

在接受Enhert治疗的HER2突变的NSCLC患者的客观缓解率（ORR）为72.7％（8/11）。DESTINY-Lung01（NCT03505710）是一项正在进行的，多中心，II期研究，研究对象是过度表达HER2或含有HER2激活突变的NSCLC患者接受Enher治疗。在中位随访8.0个月（范围1.4-14.2个月）后，报告了HER2突变人群的数据。  

Enhertu(DS-8201已获批适应症：  

1.不能通过手术切除的乳腺癌(不可切除)或已经扩散到身体其他部位的乳腺癌(转移性),之前接受过两次或以上的  

抗HER2乳腺癌治疗；  

2.已扩散到胃部附近区域(局部晚期)或已转移的胃(胃)或胃食管交界处腺癌,且之前接受过以曲妥珠单抗为基础的  

治疗方案的人。  

2021年12月，Enhertu在中国香港获批上市，日本药企第一三共将涉足中国内地市场的抗癌药物业务，据了解第一  

三共力争2023年下半年开始销售新型抗癌药Enhertu（DS-8201），目前正在中国为申请审批做准备。  

这些患者中每3周用6.4mg/kg的Enhertu治疗。主要终点通过ICR确认为ORR.  

结果：数据截止（2019年11月25日），有42例患者（64.3％女性）接受Enhertu治疗。中位年龄为63.0岁（范围34-83岁;<65岁，59.5％）;45.2％有中枢神经系统转移；ECOG绩效状态为0的患者有23.8％，而76.2％的患者为1。大多数患者（90.5％）曾接受过铂类化学疗法，而54.8％的患者接受过抗PD-1或–PD-L1治疗。在先治疗线的中位数为2（范围为1-6）。中位治疗时间为7.75个月（范围0.7-14.3个月）；45.2％的患者仍在接受治疗。ICR确认的42例患者的ORR为61.9％（95％CI，45.6％-76.4％）；数据截止时未达到中值DOR；26名反应者中有16名在数据截止时仍在接受治疗；DCR为90.5％;估计PFS中位数为14.0个月。治疗患者（42/42）均出现治疗紧急不良事件（TEAE）。≥3级者占64.3％（与药物有关的52.4％），其中中性粒细胞减少（26.2％）和贫血（16.7％）。由一个独立委员会裁定的5例（11.9％）药物相关性间质性肺病（ILD）（均为2级，≥3级，不超过3级）有1例ILD尚待裁决。TEAEs导致25例（59.5％）的剂量中断，16例（38.1％）的剂量减少和10例（23.8％）的治疗中断。  

结论：Enhertu在具有HER2突变的NSCLC的患者中显示出具有高ORR和持久应答的有希望的临床活性。安全性概况通常与先前报道的研究一致。