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恩曲替尼Entrectinib(RXDX-101)是一种选择性的、可口服的、有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)、ROS1和ALK基因融合突变的局部晚期或转移性实体肿瘤。

该药可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(off-target activity，未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
 

2017年5月，Entrectinib于被FDA授予突破性治疗指定(BTD)，用于治疗成人和儿科患者的NTRK融合阳性，局部晚期或转移性实体肿瘤，这些患者在既往治疗后进展或无可接受的标准治疗。

2019年2月19日，FDA接受广谱抗癌药Entrectinib(恩曲替尼，RXDX-101)的新药申请(NDA)，并授予该药治疗患有神经营养性原肌球蛋白受体激酶(NTRK)融合阳性，局部晚期或转移性实体肿瘤的成人和儿童患者的优先审查(FDA对确定有可能在严重疾病的治疗，预防或诊断方面提供重大改进的药物给予优先审查)。其中包括先前的治疗后进展或在没有可接受的标准治疗的转移性ROS1阳性(融合)非小细胞肺癌(NSCLC)患者的初始治疗。

2019年8月15日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Rozlytrek (entrectinib)适用于12岁及以上实体瘤的成人和儿童患者，具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合。

2019年8月16日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Rozlytrek (entrectinib)适用于肿瘤为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人。


【商品名】Rozlytrek
【通用名】entrectinib
【中文名】恩曲替尼
【规格】：200mg×30粒/盒
【生产厂家】基因泰克公司Genentech Inc.

Rozlytrek (entrectinib)临床研究数据：
临床研究结果显示：(1)治疗NTRK融合阳性实体瘤(n=54)，Rozlytrek的总缓解率(ORR)为57%，完全缓解率(CR)为7.4%。在10种不同的实体瘤类型中均观察到对Rozlytrek治疗的客观缓解，中位缓解持续时间(DoR)为10.4个月(范围:2.8-26.0个月)在31例病情缓解的患者中，有61%缓解持续时间≥9个月。
 
重要的是，在基线存在中枢神经系统(CNS)转移的患者中也观察到了对恩曲替尼Rozlytrek的治疗缓解，颅内缓解率达50%。(2)治疗ROS1阳性转移性NSCLC(n=51)，Rozlytrek的总缓解率(ORR)为78%，完全缓解率(CR)为5.9%。在40例病情缓解的患者中，有55%缓解持续时间≥12个月。
声明：本文旨在传递医药前沿信息，不构成对任何药物或诊疗方案的推荐或推广。如有疑问请咨询主诊医生的专业意见。