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【波奇替尼（波齐替尼）Poziotinib药理作用】  

Poziotinib（波奇替尼）特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。Poziotinib（波奇替尼）也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib（波奇替尼）与化疗剂发挥出协同作用。  

在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib（波奇替尼）与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，Poziotinib（波奇替尼）显示出优良的抗肿瘤活性。  

【波奇替尼（波齐替尼）Poziotinib剂量方案】  

Poziotinib（波奇替尼）的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mgPoziotinib（波奇替尼）盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib（波奇替尼）盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。 

EGFR组的44例可评估患者中，ORR为55%，经确认的ORR为43%，意向治疗人群的中位无进展生存期为5.5个月，数据截止时仍有19例患者在接受治疗，其中6例患者治疗时间超过1年。HER2组的12例可评估患者中，ORR为50%，经确认的ORR为42%，中位PFS为5.1个月，5例患者仍在接受治疗。这项研究中，波奇替尼治疗EGFR20ins的ORR创历史新高。安全性上，最常见的全等级不良反应包括腹泻(69.8%)、口腔黏膜炎(69.8%)、甲沟炎(60.3%)和皮肤干燥(58.7%)，安全可控。  

奥希替尼联合EGFR单抗、奥希替尼单用，均能玩转EGFR20ins  

奥希替尼联合耐昔妥珠单抗治疗EGFR20ins，ORR为50%  

2019WCLC公布了一项奥希替尼联合耐昔妥珠单抗治疗EGFR20ins的Ⅰ期扩展队列结果，最终4例患者可评估疗效，2例患者部分缓解，ORR为50%，中位PFS为5.3个月。  

奥希替尼联合西妥昔单抗治疗EGFR20ins的国内案例，无进展生存时间超过5个月  

奥希替尼不仅能与耐昔妥珠单抗联用，临床前研究显示，西妥昔单抗可以增强奥希替尼对EGFR20ins的抑制作用。广州中山大学肿瘤防治中心发布一项奥希替尼联合西妥昔单抗的案例。