Enhertu利用第一三共特有的ADC技术，将人源HER2抗体曲妥珠单抗通过四肽接头与一种新型拓扑异构酶1抑制链接，靶向癌细胞，并将药物递送至细胞内部。2019年3月，阿斯利康与第一三共达成了一项总价值69亿美元的合作，共同开发Enhertu，用于治疗各种HER2表达水平或HER2突变的癌症患者，包括胃癌、结直肠癌和肺癌，以及HER2低表达的乳腺癌。

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Enhertu已于去年年底获得美国FDA加速批准，用于在转移性疾病中已接受过2种或2种以上抗HER2药物治疗的HER2阳性转移性乳腺癌成人患者，并于今年3月在日本获批，用于HER2阳性、不可切除性或转移性、在先前化疗后复发的乳腺癌患者（限用于对标准治疗无效或不耐受的患者）。  

第一三共日本研发部执行官WataruTakasaki博士说：“此次第一三共提交的申请，进一步拉近了trastuzumab-deruxtecan与日本尚未满足医疗需求的患者群体之间的距离。如果获批，作为首个被批准用于治疗此类癌症的ADC药物，trastuzumab-deruxtecan有潜力显着改善HER2阳性转移性胃癌患者的治疗。”

亚组分析显示了一致的缓解情况，之前接受帕妥珠单抗患者、激素受体阳性患者、阴性患者、接受T-DM1治疗后先接受的DS-8201的客观缓解率分别为64%、58%、66%和64%。  

亚组分析结果  

图为亚组分析结果  

有效率51%!DS-8201成为晚期胃癌治疗药物的一匹黑马  

胃癌是导致全世界肿瘤相关性死亡的第三大原因，其中转移性胃癌患者的五年生存率仅为5%，目前可以选择的治疗方案十分有限。  

经研究显示，胃癌患者中约1/5呈HER2阳性。因此在DESTINY-Gastric01的临床研究中，评估了DS-8201在HER2阳性晚期胃或胃食管交界处(GEJ)腺癌患者中的有效性。  

纳入187例接受过至少两次治疗的HER2阳性胃或胃食管交界处腺癌患者，所有患者随机分组，分别接受DS-8201(125例)或化疗(62例)，其中日本患者占79.7%，韩国患者占20.3%。  

研究结果显示：  

客观缓解率(ORR)：DS-8201组的为51.3%(61/119)，包括11例完全缓解(CR)和50例部分缓解(PR)，而化疗方案组仅为14.3%(8/56);  

疾病控制率(DCR)：分别为85.7%和62.5%(P=0.0005);  

中位缓解持续时间(DoR)：分别为11.3个月和3.9个月。  

中位总生存期(OS)：分别为12.5个月和8.4个月。  

中位无进展生存期(PFS)：分别为5.6个月和3.5个月。  

在HER2、晚期胃或胃食管交界癌患者中，DS-8201的客观缓解率明显高于常规化疗，总生存期较常规化疗更长，与化疗方案相比其死亡风险降低41%(HR=0.59)。 

2021年1月15号，美国FDA批准ENHERTU（DS-8201）用于既往接受过曲妥珠单抗治疗的局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管交界（GEJ）腺癌患者。这是首个被批准治疗HER2阳性胃癌的抗体偶联（ADC）药物。  

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此前，在2019年12月21日，ENHERTU获美国FDA批准用于治疗接受过2种或以上抗HER2疗法的无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。  

ENHERTU是一种新型抗体-药物偶联物，由抗HER2的人源抗体和Ⅰ型拓扑异构酶抑制组成。