MEK抑制剂(丝裂原活化抑制剂)在临床上的应用逐渐被应用，首先可以应用于治疗慢性疼痛上，抑制癌细胞增殖，治疗非小细胞肺癌，MEK抑制剂联用尼罗替尼克服慢性髓性白血病(CML)耐药。近期的治疗转移性胆道癌及控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。因此，MEK抑制剂司美替尼将成为治疗癌症的一种新药。

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司美替尼是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂，药物研发代号为AZD6244。在之前的二期临床研究中，与多西他赛单药相比，司美替尼联合多西他赛使KRAS突变型非小细胞肺癌患者的无进展生存和客观缓解率得到明显提升。  

随后进行的更大规模三期临床试验SELECT-1共纳入510例KRAS突变非小细胞肺癌患者，随机进入口服司美替尼+多西他赛组或多西他赛单药组。遗憾的是，数据截止时，司美替尼+多西他赛组和多西他赛单药组的中位无进展生存期（3.9vs2.8个月,p=0.44）没有显著差别，中位总生存期（8.7vs7.9个月,p=0.64）也无明显差别。 

OSELUGO的推荐剂量为25mg/m2，每天口服两次。空腹服用KOSELUGO,在每次给药前2小时或每次给药后1小时不要进食。  

●基于体表面积的推荐剂量：  

表1基于体表面积的推荐剂量  

体表面积 推荐剂量  

0.55–0.69m2 早上20mg，晚上10mg  

0.70–0.89m2 20mg，每天两次  

0.90–1.09m2 25mg，每天两次  

1.10–1.29 30mg，每天两次  

1.30–1.49 35mg，每天两次  

1.50–1.69 40mg，每天两次  

1.70–1.89 45mg，每天两次  

≥1.90m2 50mg，每天两次  

*尚未确定BSA小于0.55m2的患者的推荐剂量。用水将KOSELUGO胶囊整个吞下。不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要给不能吞下整个胶囊的病人服用。  

除非距下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用错过剂量的  

如果在服用KOSELUGO后出现呕吐，不要服用额外的剂量。  

5.联合治疗  

目前针对KRAS突变的非小细胞肺癌患者还不存在靶向治疗。司美替尼是MEK1/MEK2抑制剂，下调KRAS、临床前证据表明在KRAS突变的癌症患者中联合多烯紫杉醇能产生增效作用。PasiAJne等进行的研究是一项前瞻性、随机、2期临床试验，旨在评估司美替尼联合多烯紫杉醇对既往接受过治疗的晚期KRAS突变的非小细胞肺癌患者的作用。