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肺癌最新一代靶向药TAK-788莫博替尼
2022-08-20 22:23:22
来源:香港肿瘤药物网
浏览:215次
肺癌最新一代靶向药TAK-788莫博替尼
肺癌，是我国发病率和死亡率首位的癌症，近年来，随着靶向药物在肺癌治疗领域的研究进步和发展，肺癌患者已有多种可选的靶向药物，生存率获得新突破。 EGFR 常见的突变位点是外显子19 和21，占90%，称为经典型突变，其余10% 为外显子18 和20 的突变。但在EGFR 突变中有一种亚型，被称为EGFR 外显子20 插入突变（EGFR ex20ins），第三 大最常见的EGFR 突变类型，占EGFR 所有突变的4%，常见于不吸烟者。目前己发现100 多种EGFR 20 外显子插入突变，多发生于C 螺旋之后的Met766‐Cys775，少数位于C 螺旋的G1u762‐Tyr764。EGFR 20ins 与经典的EGFR 激活突变不同，大部分EGFR 20ins 与目前临床可用的一代和二代EGFR 抑制剂的原发耐药相关。 EGFR 20ins 突变肺癌 FDA 批准Rybrevant（amivantamab‐vmjw，代号为JNJ6372），mobocertinib（TAK‐788）用于EGFR 外显子20 插入突变的非小细胞肺癌成年患者，NCCN 指南指出除了一个罕见的EGFR 20ins 类型外(A763_Y764insFQEA)，大多数具有EGFR 20ins 突变的非小细胞肺癌患者可能与EGFR‐TKIs（吉非替 尼，厄洛替尼，阿法替尼，达可替尼，埃克替尼）耐药相关。 莫博替尼Exkivity (mobocertinib，TAK-788) Mobocertinib是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专为选择性靶向EGFR和HER2第20号外显子插入突变而设计。2020年4月，美国FDA授予了mobocertinib突破性药物资格，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体 （EGFR）第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 2021 年9 月15 日，FDA 加速批准mobocertinib（Exkivity，武田制药）用于治疗铂类化疗期 间或之后疾病进展且携带EGFR ex20ins 突变的局部晚期或转移性NSCLC 成人患者, 在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗 患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5 个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3 个月，疾病控制率为78%。  丹娜法伯癌症研究所(Dana Farber Cancer Institute)的Pasi A. Jänne, MD博士表示：「EGFR外显子20插入+ NSCLC是一种缺医少药的癌症，我们一直无法用传统EGFR TKI进行有效的标靶治疗。EXKIVITY (mobocertinib)的获得核准象征着又向前迈进了重要一步，向医生及其患者提供了一种专门为该患者族群设计的全新标靶口服治疗药物，该药已展示出临床意义和持久的缓解。」 国际癌症维权网络(ICAN)外显子20小组执行组长Marcia Horn表示：「EGFR外显子20插入+ NSCLC患者历来面临着一系列独特的挑战，这种肺癌非常罕见，不仅难以做出全面性诊断，而且缺乏能提高缓解率的标靶治疗选择。作为患者权益维护者，近五年来我每天都与EGFR外显子20插入+ NSCLC患者及其家属共同努力，很高兴看到与这种毁灭性疾病的战斗不断取得进展，也要感谢世界各地为这种有前途的标靶治疗药物获得核准做出贡献的患者、家属、医疗保健专业人员和科学家们。」  香港肿瘤药物网是一个肿瘤药物资讯平台，可为病人与他们的家属提供各种癌症药物的资讯,包括最新药物消息、剂量及规格、价格等等。微信：DrugsHK https://www.drugshk.com
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