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非小细胞肺癌总体上25%是由表皮生长因子中的特定激活突变驱动的，受体(EGFR)酪氨酸激酶结构域，导致肿瘤成瘾通过该途径发出信号。这些突变的存在敏感于与EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其中吉非替尼，厄洛替尼和阿法替尼目前推荐作为一线治疗的晚期非小细胞肺癌患者携带这些突变的肿瘤的治疗。

 

通常，大多数接受目前批准的一线EGFR抑制剂治疗的患者会产生耐药性，而在约60%的病例中，这是由EGFR基因的ATP结合结构域的抗性突变引起的，就是T790M耐药性突变。

 

9291被设计成以共价不可逆方式抑制EGFR，同时相对于野生型受体具有针对致敏和T790M抗性突变的优先活性(在大多数情况下)，T790M突变与EGFR分子中的致敏突变一起存在，因此称为双突变。9291奥希替尼是一种有效的，口服的，不可逆的抑制剂，可选择敏化(EGFRm)和T790M耐药突变，已证实对晚期T790M阳性非小细胞肺癌患者具有临床疗效。

 

剂量和给药方法：

 

在用开始治疗前确证在肿瘤标本中T790M突变的存在，只80mg口服每天1次，有食物或无食物。