2018年11月，在体外使用鼻息肉组织的研究人员证实了当给予红霉素时下调p-MEK1和p-ERK1表达的协同作用。  

2018年2月，Selumetinib司美替尼被美国FDA授予孤儿药资格用于治疗NF1。  

2018年8月，Selumetinib司美替尼被欧洲药品管理局授予孤儿药资格用于治疗NF1。

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【Koselugo司美替尼胶囊药物过量】  

血液透析无法治疗KOSELUGO药物过量。  

【Koselugo司美替尼胶囊禁忌症】  

无  

【Koselugo司美替尼胶囊不良反应】  

最常见的不良反应包括呕吐、胃痛、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、口腔炎症、头痛、甲沟炎和瘙痒。  

【Koselugo司美替尼胶囊在特殊人群中使用】  

孕妇：会对胎儿造成伤害，建议不要服用。  

哺乳期：建议妇女在使用KOSELUGO治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。  

儿童：未确定2岁以下儿童患者中KOSELUGO的安全性和有效性。  

老年人：未进行临床研究。  

【Koselugo司美替尼胶囊一般描述】  

Selumetinib是一种激酶抑制剂，化学名称为5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-6[(2-羟基乙氧基)氨基甲酰基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-3-硫酸氢盐。

司美替尼（Selumetinib,1），化学名称为5-[(4-溴2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺，由英国AstraZeneca公司研发，用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中关键蛋白激酶MEK 水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras 突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的。目前，司美替尼正处于非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验。

美国食品药物管理局(FDA)批准的主要多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)有十余种，包括阿西替尼、莫替沙尼、索拉非尼等。

司美替尼是第一个用于甲状腺癌临床试验的小分子MEK抑制剂。在131 I难治性甲状腺乳头状癌的Ⅱ期临床研究中，39例患者每天口服司美替尼(100mg bid) ，共28d，结果显示，其中21例患者病情稳定(54%),11例病情恶化(28%),49%的患者病情稳定达16周,36%的患者病情稳定24周，无进展生存期32周，主要的不良事件是皮疹(59%) 、腹泻(44%) 、疲劳(41%) 。有研究使用司美替尼(75mg bid) 20例甲状腺癌患者4周后发现，司美替尼可以使131 I难治性甲状腺癌患者碘的摄取与滞留增加。