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奥希替尼的主要适用于已经服用过第一代靶向药、耐药发生的EGFR T790M非小细胞肺癌突变患者治疗。

 

在肺癌EGFR基因突变中，大约40%的肺癌患者会出现脑膜转移的情况，因为肺癌脑转移预后较差，渐渐地成为了治疗难题。奥希替尼作为少数能通过快速审批通道的三代EGFR靶向抑制剂，奥希替尼对常见EGFR突变效果是以前几代靶向药的3倍，并且奥希替尼还能对晚期肺癌脑转作用达到88%的缓解率，明显抑制住颅内的病灶。

 

期奥希替尼数据表明，奥希替尼的无进展生存期高达28个多月，并且还有少数肺癌晚期患者能够达到更长时间。奥希替尼治疗方案治疗肺癌脑转移癌效果的确不错。

 

临床数据发现：奥希替尼 AZD9291可以突破血脑屏障，在这次参与临床试验的419位患者中，有144是脑转移。化疗组的中位无进展生存是4.4个月，奥希替尼 AZD9291组延长到了8.5个月，和没有脑转移患者的效果等同。值得一提的是，奥希替尼 AZD9291可以缩小携带T790M耐药突变的脑转移病灶，奥希替尼治疗没有耐药的肺癌EGFR突变脑转移患者同样有效果。

 

奥希替尼最常见的副作用是腹泻（42%）、皮疹（41%）、皮肤干燥（31%）、指甲毒性（25%）、心电图QTc间期延长(2.2%)、心肌病变(1.4%)、中性粒细胞减少(1.9%)、间质性肺炎(ILD，3.3%)等。