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非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型。尽管EGFR突变在晚期NSCLC中相对常见，吉非替尼和厄洛替尼是FDA批准用于治疗肺癌的首批两种EGFR靶向疗法。获得这些批准后不久，一系列研究表明，该药物仅对肿瘤在EGFR基因中具有特定“激活”突变的患者有效，这些突变可以使该基因不断打开，从而助长了癌症的生长。

 

　　奥西替尼可对抗具有其他EGFR靶向药物靶向的相同EGFR激活突变（称为外显子19缺失和外显子21 L858R）的肿瘤。然而，它也被设计为特异性靶向具有T790M的EGFR突变的肿瘤细胞，该突变已显示出对早期EGFR靶向疗法的耐药性。

 

　　重要的是，在已经扩散到中枢神经系统（CNS）主要是大脑的肺癌中，奥西替尼似乎比其他EGFR抑制剂更有效。

 

　　一项名为FLAURA的试验共纳入550多例患者。该试验中的所有患者均被新诊断为具有EGFR激活突变的晚期NSCLC，并被随机分配接受奥西替尼治疗或由医生选择吉非替尼或厄洛替尼治疗。

 

　　在奥希替尼治疗组的参与者中，总生存期中位数为38.6个月，而厄洛替尼/吉非替尼组为31.8个月。在开始治疗的三年后，分配给奥西替尼的患者中有28％仍在服用该药物（这意味着他们的癌症仍在对此药作出反应），而吉非替尼/厄洛替尼组的患者中约有9％。