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罕见突变肺癌精准治疗！Mobocertinib (TAK-788)疾病控制率达86%
2022-08-18 17:41:22
来源:香港肿瘤药物网
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罕见突变肺癌精准治疗！Mobocertinib (TAK-788)疾病控制率达86%
EGFR 常见的突变位点是外显子19 和21，占90%，称为经典型突变，其余10% 为外显子18 和20 的突变。但在EGFR 突变中有一种亚型，被称为EGFR 外显子20 插入突变（EGFR ex20ins），第三 大最常见的EGFR 突变类型，占EGFR 所有突变的4%，常见于不吸烟者。目前己发现100 多种EGFR 20 外显子插入突变，多发生于C 螺旋之后的Met766‐Cys775，少数位于C 螺旋的G1u762‐Tyr764。EGFR 20ins 与经典的EGFR 激活突变不同，大部分EGFR 20ins 与目前临床可用的一代和二代EGFR 抑制剂的原发耐药相关。 FDA 批准Rybrevant（amivantamab‐vmjw，代号为JNJ6372），mobocertinib（TAK‐788）用于EGFR 外显子20 插入突变的非小细胞肺癌成年患者，NCCN 指南指出除了一个罕见的EGFR 20ins 类型外(A763_Y764insFQEA)，大多数具有EGFR 20ins 突变的非小细胞肺癌患者可能与EGFR‐TKIs（吉非替 尼，厄洛替尼，阿法替尼，达可替尼，埃克替尼）耐药相关。 Exkivity (mobocertinib，TAK-788) Mobocertinib是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专为选择性靶向EGFR和HER2第20号外显子插入突变而设计。2020年4月，美国FDA授予了mobocertinib突破性药物资格，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体 （EGFR）第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 2021 年9 月15 日，FDA 加速批准mobocertinib（Exkivity，武田制药）用于治疗铂类化疗期 间或之后疾病进展且携带EGFR ex20ins 突变的局部晚期或转移性NSCLC 成人患者, 在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗 患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5 个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3 个月，疾病控制率为78%。  香港肿瘤药物网是一个肿瘤药物资讯平台，可为病人与他们的家属提供各种癌症药物的资讯,包括最新药物消息、剂量及规格、价格等等。微信：DrugsHK https://www.drugshk.com
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