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venetoclax旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通讯系统，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。

BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白，但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达，会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡，而BCL-2抑制剂维奈托克(Venetoclax)会选择性与BCL-2结合，促使癌细胞正常死亡。  

维奈托克(Venclexta)往往通过与其他药物联用的方式达到针对疾病的更佳治疗方法，常见的联用中包括依鲁替尼(ibrutinib)和维奈托克(Venclexta)联用，利妥昔单抗与维奈托克(Venclexta)联用等。 

AbbVie还未剥离Abbott时，研发了针对Bcl-xL蛋白，且能发挥出药学特性的小分子化合物ABT-737。《Cell》曾报道，将此化合物插入Bcl-xL立体结构缝隙中，可使其类似于Bcl-2家族蛋白的BH3结构域。  

ABT-737作为第一代抗凋亡Bcl-2家族蛋白小分子抑制剂，既能阻断Bcl-xL，又能阻断Bcl-2，临床前的生物活性非常好，可迅速诱导小鼠和狗的血小板减少症。但是，这个化合物不能口服，只能通过注射给药，这个成药性缺陷难以改善，最终Abbott并没有继续研发。  

ABT-263：终止临床的结局  

继ABT-737之后，研发团队又开发出能够口服的小分子抑制剂ABT-263。针对Bcl-2和Bcl-xL两个靶点，该化合物在动物试验中同样表现出非常好的生物活性，能有效消减血液系统中的肿瘤。  

但在2006年进入临床试验研究后，ABT-263被发现具有严重的血小板毒性，会急剧减少血小板，严重影响机体凝血功能。基于这个不良反应，虽然Abbott当时立刻采取了补救措施，但依然无济于事，不得不终止临床。  

Venetoclax获批情况  

venetoclax已在全球80多个国家获得批准，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小细胞淋巴瘤（SLL）、急性髓性白血病（AML）。  

在中国，venetoclax（唯可来?，维奈克拉）于2020年12月获批，与阿扎胞苷联合用于治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病（AML）患者。venetoclax（唯可来?，维奈克拉）是中国首个获批的B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，标志着中国AML领域进入了靶向治疗时代。