DS-8201通过选择性靶向HER2表达肿瘤、释放有效载荷拓扑异构酶抑制剂并导致细胞死亡，透膜性游离药物攻击临近癌细胞的作用（旁观者效应）。此外，DS-8201还能发回类似曲妥珠单抗的抗体依赖细胞街道的细胞毒性作用（ADCC）和Akt磷酸化抑制作用。  

相比国内上市的ADC型药物T-DM1（HER2抗体+微管抑制剂），具有高细胞膜穿透性、高携带性优势。剂型更加优化。

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乳腺癌her2阳性是免疫组化的一项检查结果，her2是指基因扩增，阳性可能是符合应用靶向药物曲妥珠单抗，也就是赫赛汀这个应用条件。一般来说赫赛汀是应用于her2阳性的乳腺癌，可能是有效果的，其他阴性的或者是阳性表达不高的，应用可能效果不好。但是乳腺癌her2阳性相比于那些her2阴性的，恶性程度相对要高一些。但是靶向药物应用，还需要看后续治疗的情况。  

HER2也称为c-erB2，人类该基因定位于染色体17q21，属于原癌基因。原癌基因（细胞癌基因）是指存在于生物正常细胞基因组中的癌基因。正常情况下，存在于基因组中的原癌基因处于低表达或不表达状态，并发挥重要的生理功能。但在某些条件下，如病毒感染、化学致癌物或辐射作用等，原癌基因可被异常激活，转变为癌基因，诱导细胞发生癌变。所以HER2基因不是遗传的。  

HER2基因的过表达不仅与肿瘤的发生发展相关外，还是一个重要的临床治疗监测及预后指标，并且是肿瘤靶向治疗药物选择的一个重要靶点。血清HER2与组织学HER2、乳腺癌患者的肿瘤负荷、淋巴结状况均有一定关联，并可能对化疗或内分泌治疗疗效产生一定影响，可能是一个独立的预后因素。

在DESTINY-Breast03中，524名先前接受过曲妥珠单抗（赫赛汀）和紫杉类治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者随机接受每3周5.4mg/kg的DS8201（n=261）或3.6mg每3周/kgT-DM1(n=263)。临床稳定、接受治疗的脑转移患者有资格入组。值得注意的是，亚洲患者占参与研究的大多数患者，DS8201组为57.1%，T-DM1组为60.8%。  

该研究的主要结果在2021年ESMO大会期间已公布：DS8201未达到中位PFS（95%CI，18.5-NE），而T-DM1中位PFS为6.8个月（95%CI，5.6-8.2）。这次更新的结果显示：在中位随访15.9个月时，DS8201的中位PFS为15.0个月（95%CI，12.5-22.2），而T-DM1的中位PFS为3.0个月（95%CI，2.8-5.8）。总体而言，DS8201的ORR为79.7%，而T-DM1的ORR为34.2%。  

在脑转移患者中，T-DXd的ORR为67.4%（95%CI，51.5%-80.9%），DCR为93%；T-DM1的ORR为20.5%（95%CI，9.3%-36.5%），DCR为76.9%。在没有脑转移的患者中，确认的ORR分别为82.1%（95%CI，76.4%-87.0%）和36.6%（95%CI，30.3%-43.3%）。