索托拉西布Sotorasib问世,打破KRAS肺癌无药可医的局面

非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型，约占全球每年220万例新诊断肺癌病例的84%。KRAS突变是非小细胞肺癌NSCLC中最常见的驱动突变。KRAS突变约占NSCLC突变的25%；其中，KRAS G12C是NSCLC中KRAS突变最为常见的类型，约13%的非鳞状NSCLC患者携带KRAS G12C突变。
 
对于接受一线治疗失败的KRAS G12C突变NSCLC患者，治疗选择非常有限，存在着非常高的未满足医疗需求。针对二线KRAS G12C突变NSCLC患者，当前疗法的效果并不理想，缓解率在9-18%，中位无进展生存期（PFS）仅约4个月。

Lumakras(sotorasib，AMG510)是由安进公司开发的一款“first-in-class”的KRAS G12C突变体抑制剂，首个进入临床的KRAS G12C抑制剂。


 【商品名】LUMAKRAS
【通用名】Sotorasib
【中文名】索托拉西布
【代号】AMG510
【靶点】KRAS
【制造商】Amgen（安进）
【规格】120mg*240片
【推荐剂量】每日一次，口服960mg（8片/120mg），随餐或不随餐。
【储存条件】常温20℃-25℃

 
2020年12月10日，FDA授予sotorasib(AMG 510)突破性药物资格(BTD)和实时肿瘤学审查资格(RTOR)。
 
2020年12月16日，安进(Amgen)公司宣布向美国FDA提交其在研KRAS G12C抑制剂sotorasib的新药申请(NDA)，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
 
2021年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准靶向抗癌药Lumakras（sotorasib，AMG 510）上市，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是全球范围内首款靶向KRAS蛋白的抗肿瘤药物，具有里程碑式的意义！
 
Lumakras是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，是第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC患者的靶向疗法。

美国FDA对Lumakras的批准是基于包括124例接受免疫治疗和/或化疗后疾病进展的KRAS G12C突变阳性NSCLC患者的CodeBreaK 100临床试验中患者亚群的结果：接受剂量为960 mg的Lumakras治疗的患者的总缓解率为36%(95% CI：28-45)，疾病控制率达到81%(95% CI：73-87)，中位缓解持续时间为10个月。

Lumakras最常见的不良反应为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽，9%的患者发生导致Lumakras永久停药的不良反应。

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