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唯可来venetoclax维奈克拉BCL-2抑制剂哪个版本便宜
但由于开发难度大,在BCL-2被发现的30多年内都不曾有相应的靶向药,直到2016年FDA批准了首款BCL-2抑制剂维奈托克(venetoclax)上市才让该靶点获得了价值。在上市之后,维奈托克凭借其优异的治疗效果与很强的药物辅助作用,接连斩下3项适应症。
维奈托克获批适应症包括:
二线治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病(CLL);
联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病小淋巴细胞淋巴瘤(SLL);
联合阿扎胞苷地西他滨阿糖胞苷一线治疗不适合标准诱导治疗的急性粒细胞白血病。
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venetoclax(维奈克拉)是一种首创、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制,由艾伯维与罗氏合作开发,双方共同负责美国市场的商业化(商品名:Venclexta),艾伯维则负责美国以外市场的商业化(商品名:Venclyxto)。BCL-2蛋白在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。venetoclax旨在选择性抑制BCL-2的功能,恢复细胞的通讯系统,让癌细胞自我毁灭,达到治疗肿瘤的目的。
venetoclax已在全球80多个国家获得批准,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小细胞淋巴瘤(SLL)、急性髓性白血病(AML)。在美国,venetoclax已获FDA授予5个突破物资格(BTD),一个用于一线治疗CLL、2个用于复发或难治CLL、2个用于一线治疗急性髓性白血病(AML)。
在中国,venetoclax(唯可来?,维奈克拉)于2020年12月获批,与阿扎胞苷联合用于治疗因合并症不适合接受强诱导化疗,或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病(AML)患者。venetoclax(唯可来?,维奈克拉)是中国首个获批的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制,标志着中国AML领域进入了靶向治疗时代。
不难发现,三项获批适应症中有两项是与其他药物联合使用的。这是由于BCL-2抑制剂的药物特性决定的,它不仅可以单独杀死癌细胞,还可以与其他抗癌药联合使用增强癌细胞对药物的敏感性。
维奈克拉(venetoclax,Venclexta)是一种BCL-2抑制,是全球唯一获批上市的基于细胞凋亡机制开发的药物。在老年急性髓系白血病患者中,维奈克拉联合阿扎胞苷显示出强大的抗肿瘤活性和相当的安全性,提高了缓解率、延长了生存期,最常见的不良反应是发热性中性粒细胞减少症、肺炎、败血症和出血。
研究显示:无法耐受强化疗的AML患者使用维奈克拉达到完全缓解后接受持续治疗,中位生存时间可长达40.3个月。国际上被批准用于治疗:成人慢性淋巴细胞白血病(CLL),小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),成人急性髓系白血病(AML)。
2020年12月2日维奈克拉获得国家药监督管理局附条件批准,与阿扎胞苷联合用于治疗因合并症不适合接受强诱导化疗,或者年龄75岁及以上的新诊断的成人AML患者,并于2021年2月正式全国开售。目前国内已有相当数量的
患者从维奈克拉的应用中获益,老年AML的治疗前景似乎出现了一线曙光。但是,从全球范围内维奈克拉的临床研究报道以及国内的实践经验来看,我们还不能过分乐观,需要冷静下来、认真思考几个问题。
BCL-2基因除了在血液肿瘤中有发现,在如肺癌、食管癌、胃癌、肝癌、胰腺癌等实体瘤也发现了其身影。因此,将BCL-2抑制剂用于实体肿瘤的治疗也就顺理成章。但BCL-2抑制剂的“跨界”之路并不顺利,之前单药用于肺癌、食管癌等实体肿瘤患者的临床试验并未收到令人满意的成果。于是大家开始把目光转向BCL-2抑制剂联合其他抗癌药物来对抗实体肿瘤。这次,终于收获了一些振奋人心的消息。
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