此外，DESTINY-Gastric01中的总体安全性和耐受性与1期试验结果一致，最常见的不良事件是血液学和胃肠道反应，包括中性粒细胞减少、贫血、恶心和食欲下降。有一些与药物相关的间质性肺病（ILD）和肺炎的病例，其中大多数反应程度表现为1级和2级。两项试验中均没有发生与ILD相关的死亡（5级）。

香港肿瘤治疗领域优势『香港专通纳康，微信：hkzt668，QQ：2106719843』预约专家

商品名：ENHERTU（DS-8201）  

通用名：fam-trastuzumabderuxtecan-nxki  

厂家：第一三共、阿斯利康  

靶点：HER2  

规格：100mg  

美国首次获批：2019年12月  

中国首次获批：尚未获批  

获批适应症：HER2阳性乳腺癌、胃癌  

乳腺癌推荐剂量：5.4mg/kg，每3周静脉滴注一次（21天为一周期），直到疾病进展或不可接受的毒性。  

储存条件：2℃至8℃冷藏  

注：上下滑动可查看全部内容  

临床数据  

此次的sBLA优先审查是基于在2021年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）大会上公布的关键性III期试验DESTINY-Breast03的数据。  

在这项开放标签、多中心的DESTINY-Breast03试验中，纳入了699例患者既往接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。最终，524例患者被随机分配（1:1）接受Enhertu5.4mg/kg（n=261例）或Kadcyla（T-DM1）3.6mg/kg（n=263例）治疗。Enhertu和Kadcyla的中位随访时间分别为16.2个月和15.3个月。  

入组患者的人群特征包括：Enhertu组VSKadcyla组的患者中位年龄为54.3岁VS54.2岁。在两组中，大多数参与者为女性（99.6%），来自亚洲（57.1%VS60.8%），HER2免疫组化状态为3+（89.7%VS88.2%），ECOG表现状态为0（59.0%VS66.5%）。   

目前，对于经曲妥珠单抗治疗后仍有进展的HER2阳性转移性胃癌患者尚无批准的HER2导向治疗选择。HER2是一种促进细胞生长的酪氨酸激酶受体蛋白，在许多类型的肿瘤（包括胃癌、乳腺癌和肺癌）的癌细胞表面表达。HER2过表达与特定的HER2基因改变（称为HER2扩增）有关，通常预示着侵袭性疾病和较差的预后。  

Enhertu利用第一三共特有的ADC技术，将人源HER2抗体曲妥珠单抗通过四肽接头与一种新型拓扑异构酶1抑制链接，靶向癌细胞，并将药物递送至细胞内部。2019年3月，阿斯利康与第一三共达成了一项总价值69亿美元的合作，共同开发Enhertu，用于治疗各种HER2表达水平或HER2突变的癌症患者，包括胃癌、结直肠癌和肺癌，以及HER2低表达的乳腺癌。Enhertu已于去年年底获得美国FDA加速批准，用于在转移性疾病中已接受过2种或2种以上抗HER2药物治疗的HER2阳性转移性乳腺癌成人患者，并于今年3月在日本获批，用于HER2阳性、不可切除性或转移性、在先前化疗后复发的乳腺癌患者（限用于对标准治疗无效或不耐受的患者）。