EGFR20突变肺癌靶向药波齐替尼Poziotinib有了解的吗
靶向药波齐替尼Poziotinib,治疗非小细胞肺癌效果好吗?
当然,波齐替尼Poziotinib并非没有副作用,在11例患者中,有6例因为副作用减少剂量,毒副作用包括皮疹、腹泻、甲沟炎和黏膜炎,这些副作用和其他络氨酸激酶抑制剂的副作用类似。目前,关于波齐替尼针对胃癌、头颈部癌和乳腺癌的二期临床试验也正在进行中。
可以说波齐替尼给全世界的非小细胞肺癌患者带来了一线希望。香港可买,这样减少了购买难度,患者的生存几率也就更大了。
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【波齐替尼Poziotinib药代动力学】
Poziotinib符合二室模型一级消除动力学,半衰期6.6小时,平均分布体积164升,平均表观清除率34.5升每小时,口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响Poziotinib的血药浓度。患者的体重对Poziotinib的吸收和血药浓度有影响。
【波奇替尼(波齐替尼)Poziotinib不良反应】
Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应为腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%),没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,2名患者因为不良反应永久停药。
【波奇替尼(波齐替尼)Poziotinib临床疗效数据】
ESMO大会上,研究人员公布了波齐替尼在治疗EGFR或HER220外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌患者的研究结果(ZENITH20-2研究)。在入组的90例患者中,其中98%接受过含铂化疗,67%接受过免疫治疗,28%接受过抗HER2靶向治疗。结果显示,总体有效率为27.8%,疾病控制率为70%,中位PFS(无进展生存期)为5.5个月。
同时,在大多数亚组中均观察到了应答。接受3种以上治疗的31例患者的有效率为38.7%,合并中枢神经系统转移的14例患者的有效率为28.6%。
EGFR组的44例可评估患者中,ORR为55%,经确认的ORR为43%,意向治疗人群的中位无进展生存期为5.5个月,数据截止时仍有19例患者在接受治疗,其中6例患者治疗时间超过1年。HER2组的12例可评估患者中,ORR为50%,经确认的ORR为42%,中位PFS为5.1个月,5例患者仍在接受治疗。这项研究中,波奇替尼治疗EGFR20ins的ORR创历史新高。安全性上,最常见的全等级不良反应包括腹泻(69.8%)、口腔黏膜炎(69.8%)、甲沟炎(60.3%)和皮肤干燥(58.7%),安全可控。
奥希替尼联合EGFR单抗、奥希替尼单用,均能玩转EGFR20ins
奥希替尼联合耐昔妥珠单抗治疗EGFR20ins,ORR为50%
2019WCLC公布了一项奥希替尼联合耐昔妥珠单抗治疗EGFR20ins的Ⅰ期扩展队列结果,最终4例患者可评估疗效,2例患者部分缓解,ORR为50%,中位PFS为5.3个月。
奥希替尼联合西妥昔单抗治疗EGFR20ins的国内案例,无进展生存时间超过5个月
奥希替尼不仅能与耐昔妥珠单抗联用,临床前研究显示,西妥昔单抗可以增强奥希替尼对EGFR20ins的抑制作用。广州中山大学肿瘤防治中心发布一项奥希替尼联合西妥昔单抗的案例。
2018年1月,一例不吸烟的50岁男性因反复咳嗽入院。CT显示肺部多个病灶伴发肝、骨、肾、肾上腺转移。病理诊断为肺腺癌,二代测序显示EGFR20ins(A767_S768insSVD)。根据当时的研究,大多数EGFR-TKI对EGFR20ins无效,2018年2月9日患者开始标准化疗:培美曲塞+卡铂+贝伐单抗6个周期,随后培美曲塞+贝伐单抗6个周期的维持治疗。患者起初部分缓解,但最终疾病进展。考虑到患者体质不适合继续化疗,2018年11月14日,患者开始每日口服奥希替尼80mg,联合西妥昔单抗400mg,2周一次
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