司美替尼Selumetinib中国能买到吗香港哪里买靠谱
2011年9月完成selumetinib司美替尼在NSCLC非小细胞肺癌中的II期临床试验.
2012年6月,一项关于BRAF突变的癌症正在进行中。
2015年7月,selumetinib未通过III期试验,测试该药物是否显着延长了患者眼内黑色素瘤的生存期。在152名患者的试验中,与仅使用旧药相比,selumetinib和达卡巴嗪的组合未能改善无进展生存期。
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Selumetinib(司美替尼)(ARRY-142886;AZD6244)是一种MEK1/2抑制剂和潜在的新药,由AlstraZeneca于2003年获得ArrayBioPharmaInc.的许可。阿斯利康和MSD于2017年签订了selumetinib的共同开发和联合商业化协议。
Selumetinib(司美替尼)可能的用途
1)治疗神经纤维瘤病患者的神经纤维瘤。
2)BRAF激活突变:除甲状腺癌外,在黑色素瘤(高达59%),结直肠癌(5-22%),浆液性卵巢癌(高达30%)和其他几种肿瘤类型中普遍存在。
3)GNAQ突变:Selumetinib也被证明可抑制GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤细胞系的生长。此外,初步结果表明,selumetinib治疗葡萄膜黑色素瘤患者可导致肿瘤缩小,这是持续抑制ERK磷酸化的结果。
4)KRAS突变:出现在20%至30%的NSCLC非小细胞肺癌病例和约40%的结肠直肠癌中。
(Selumetinib,来自阿斯利康的一种药物)治疗1型神经纤维瘤病患者的丛状神经纤(plexiformneurofibroma),总共24位患者,平均疗程大概在30个月左右。结果还是十分鼓舞人心的,大概71%的(24位患者中有17位)患者
出现了瘤体超过20%的减小。
同时,不良反应相对较轻,多数仅出现样皮损、胃肠道不适反应,以及肌酸激酶的升高,有一例患者出现眼部损害。
既然这个药物这么有效果,那么是不是神经纤维瘤病已经是可以治愈的疾病了呢?是否所有的1型神经纤维瘤病患者都可以用这个药物治疗了呢?实际上不是的。我们需要注意到下面几个重要的细节。
随后进行的更大规模三期临床试验SELECT-1共纳入510例KRAS突变非小细胞肺癌患者,随机进入口服司美替尼+多西他赛组或多西他赛单药组。遗憾的是,数据截止时,司美替尼+多西他赛组和多西他赛单药组的中位无进展生存期(3.9vs2.8个月,p=0.44)没有显著差别,中位总生存期(8.7vs7.9个月,p=0.64)也无明显差别。
司美替尼联合多西他赛治疗组的严重不良事件发生率较多西他赛单药组更高(49%vs32%),前者的不良事件住院率也高于后者(46%vs30%)。
主要研究者,美国丹娜法伯癌症研究所的珍娜教授说:“三期试验结果表明,就改善无进展生存期或总生存期而言,司美替尼联合多西他赛治疗并不能使KRAS突变型晚期肺癌患者获益。因此,无需进一步发展这种治疗方式了,但对于这种突变亚型的患者,发展其他新的治疗方法仍是一项迫切的需求。”
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