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【商 品 名】多吉美

【通 用 名】索拉非尼

【适 应 症】

　　索拉非尼已被赞同用于治疗晚期肾细胞癌（最多见的肾癌类型）。此外，如今世界各地还有近50项运用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行傍边。

【药理及药代动力学】

　　索拉非尼是一种多激酶克制剂。临床前研讨显现，索拉非尼能一同克制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体－2（VEGFR－2）、血管内皮生长因子受体－3（VEGFR－3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT－3。由此可见，索拉非尼具有两层抗肿瘤效应，一方面，它能够通过克制RAF／MEK／ERK信号传导通路，直接克制肿瘤生长；另一方面，它又可通过克制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤重生血管的构成，直接克制肿瘤细胞的生长

　　与口服溶液对比，索拉非尼片的相对生物利费用为38％～49％；高脂饮食可使索拉非尼生物利费用降低29％。索拉非尼达峰时间约为3小时，均匀消除半衰期约为25～48小时，血浆蛋白结合率为99．5％。索拉非尼首要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢，以及通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。如今已知索拉非尼有8种代谢产品，其间5种可在索拉非尼抵达稳态后的患者血浆中检查到。索拉非尼首要以原形物（占总剂量51％）和代谢物办法随粪便分泌，有有些葡萄糖苷酸化代谢产品（占总剂量19％）随尿液分泌。

【留心事项】

　　建议在索拉非尼治疗头6周内每周检查一次血压。由于索拉非尼可添加患者出血的风险，因此，一同合用华法林治疗的患者应定时进行有关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。从前有报导索拉非尼也许导致骨髓克制（如中性粒细胞减少和血小板减少），所以，即往进行过骨髓克制治疗（包括放疗和化疗）的患者在运用索拉非尼时应慎重。活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在运用索拉非尼前宜先进行有关治疗。从前感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或许有其他病毒感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有也许复发。在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这首要是由于索拉非尼也许诱发血小板减少，使得患者简单出现出血、碰伤或血肿等情况。

　　依据索拉非尼动物试验成果及其作用机制，FDA将此药列入妊娠期运用风险性分类D类，因此，孕期女人在服用索拉非尼期间应采用避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应清晰奉告患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间，最好不要进行哺乳。索拉非尼在孩提患者中的安全性和有用性没有得到验证。肝病患者、黄疸患者或肾病患者（CrCl＜30ml／min）应慎用索拉非尼。

【药物彼此作用】

　　索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积（AUC）将分别添加21％和26％～42％，如今尚不理解上述景象是不是具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应留心亲近查询。索拉非尼与酮康唑合用时较安全。从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床作用。索拉非尼是CYP2C9的竞争性克制剂，因此，它有也许会添加其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。当索拉非尼与其他治疗规划较窄的CYP2C9底物（如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等）合用时应留心查询，以防出现严峻不良反应。

　　【不良反应】

　　索拉非尼导致的多见不良工作包括皮疹、拉肚子、血压添加，以及手掌或足底部发红、痛苦、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最多见的与治疗有关的不良工作有拉肚子、皮疹／脱屑、疲乏、手足部肌肤反应、掉发、讨厌、吐逆、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良工作的数目分别占不良工作总数的31％和7％，而安慰剂对照组患者则分别为22％和6％。

　　【剂量用药】

　　索拉非尼为一种赤色、薄膜衣片剂，规范为每片200mg。索拉非尼治疗肾细胞癌的举荐剂量为400mg，每天2次，不可与食物同服（宜在进食1小时前或进食2小时后服药）。制药厂商建议，除非索拉非尼作用降低或患者不能耐受其毒性反应，否则该药能够一贯长期运用。若患者出现药物不良反应，索拉非尼给药剂量可降低到400mg，每天1次或隔天1次。

　　【用药提示】

　　患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。应奉告患者在服药期间有必要采用有用避孕措施，以及在停药最少2周以后方可检验怀孕。奉告患者最好空腹服药。若患者忘掉服药，下一次服药时也无需加大剂量。当患者在服药期间出现手足部皮疹，应及时联络医生进行相应处理。

　　【贮    藏】15—30℃密封保存，请将药物放到孩提触及不到的当地。

　　【有 效 期】24个月

　　【出产公司】印度natco制药