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多吉美（索拉非尼）具有双重抗肿瘤效应，既可以抑制肿瘤细胞的增殖，又可以抑制肿瘤血管的生成，是唯一的多靶点多激酶。多吉美能显著延长无疾病进展生存期（PFS）和总体生存期（OS）。 

 

【生产厂家】印度Natco药业有限公司（印度最大的制药公司）

 

【商品名】 多吉美 

【通用名】 甲苯磺酸索拉非尼片 

【英文名】 Sorafenib Tosylate Tablets 

【规格】200mg/片*120片/瓶 

【有效期】24个月 

【贮藏】低于25℃密封保存。请将药品放置在儿童触及不到的地方。 

【基本属性】 通用名： 甲苯磺酸索拉非尼片 英文商品名： 英文名： Sorafenib Tosylate Tablets 化学名称：4-（4-{3-[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]脲基}苯氧基）-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐 分子式：C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S 分子量：637.0 

【适应症】 索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）和治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。此外，目前世界各地还有近50项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。 

【药理及药代动力学】 索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体－2（VEGFR－2）、血管内皮生长因子受体－3（VEGFR－3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT－3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制RAF／MEK／ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长 与口服溶液相比，索拉非尼片的相对生物利用度为38％～49％；高脂饮食可使索拉非尼生物利用度降低29％。索拉非尼达峰时间约为3小时，平均消除半衰期约为25～48小时，血浆蛋白结合率为99．5％。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢，以及通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。目前已知索拉非尼有8种代谢产物，其中5种可在索拉非尼达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原形物（占总剂量51％）和代谢物方式随粪便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代谢产物（占总剂量19％）随尿液排泄。